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Maria Paola COSTI
Professore Ordinario Dipartimento Scienze della Vita sede ex Scienze Farmaceutiche Via Campi 103
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Insegnamento: Chimica farmaceutica e tossicologica II
Chimica e tecnologia farmaceutiche (D.M. 270/04) (Offerta formativa 2022)
Obiettivi formativi
Al termine dell'insegnamento lo studente avrà acquisito le conoscenze e capacità:
1. delle principali classi di farmaci attraverso lo studio della loro sintesi, delle relazioni struttura chimica-attività biologica, del meccanismo chimico di reazione e del loro profilo (target product profile, TPP).
2. capacità di comprensione della chimica farmaceutica e tossicologica utili nella progettazione di molecole biologicamente attive.
3. capacità di applicazione le conoscenze della chimica farmaceutica e tossicologica nella sintesi di nuovi principi attivi.
4. capacità di impostare, controllare e sviluppare semplici protocolli di ricerca.
5. capacità di comunicare informazioni, idee e soluzioni progettuali pertinenti al contesto professionale di riferimento (di tipologia diversa ma principalmente industria farmaceutica).
6. capacità di apprendimento utili per l'aggiornamento continuo delle proprie conoscenze.
7. capacità di apprendimento necessarie per intraprendere con alto grado di autonomia studi successivi nelle scuole di dottorato.
Per una più completa comprensione degli obiettivi formativi, si rimanda alla lettura dei risultati di apprendimento attesi a seguito del presente percorso formativo.
Prerequisiti
Propedeuticità obbligatorie: Chimica farmaceutica e tossicologica I e Chimica Organica II. Conoscenze dei principi di base delle relazioni struttura-attività. Conoscenze dei composti alifatici e aromatici e degli eterocicli per poter comprendere e progettare la sintesi dei prodotti farmaceutici.Conoscenze relative alla Fisiologia umana e cellulare, alla Biochimica per comprendere quali sono le relazioni tra l'azione del farmaco e la capacità di modulare i cammini metabolici. Conoscenze di farmacologia per comprendere il meccanismo d’azione.
Programma del corso
Premessa generale al corso ed argomenti specifici relativi ai seguenti temi. (1 CFU, 8 ore)
Concetto di core structure/scaffold/conjugate/chimeric molecule.
Profilo di un farmaco: target product profile (FDA) o quality product (EMA).
Correlazione tra target engagement ed effetto terapeutico: le relazioni complesse struttura-attività.
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2 CFU Farmaci del sistema nervoso autonomo (16 ore)
1. Farmaci colinergici: agonisti e antagonisti dei recettori nicotinici.
2. Agonisti e antagonisti dei recettori muscarinici.
3. Inibitori, reversibili e irreversibili, dell'acetilcolinesterasi; riattivatori della colinesterasi inibita.
4. Antagonisti muscarinici ad azione centrale: antiparkinson. spasmolitici miotropi.
5. Farmaci adrenergici: agonisti e antagonisti alfa-adrenergici; agonisti e antagonisti alfa1- e alfa2-selettivi; agonisti e antagonisti beta-adrenergici; agonisti e antagonisti beta1- e beta2-selettivi; antagonisti beta-adreneregici con proprietà addizionali.
0.5 CFU farmaci istaminergici (4 ore)
6. Farmaci istaminergici: agonisti istaminergici; antagonisti H1- (antiallergici);
7. Antagonisti H2 (antiulcera). Farmaci che inibiscono il rilascio dell'istamina. Altri antiulcera (inibitori H+/K+ ATPase).
2 CFU Farmaci del cuore (16 ore)
8. Glicosidi cardioattivi.
9. Antiaritmici. Calcio antagonisti. Antianginosi, vasodilatatori diretti.
10. Diuretici.
11. Inibitori dell'Angiotensin-Converting-Enzyme. Antagonisti dell'Angiotensina II
1 CFU Farmaci antinfiammatori (8 ore)
12. Antiinfiammatori non-steroidei. (FANS)
13. Antinfiammatori steroidei (FAS)
0.5 CFU Anestetici (4 ore)
14. Anestetici locali.
15. Anestetici generali.
1.5 CFU Farmaci del CNS (12 ore)
16. Analgesici narcotici e non-narcotici.
17. Anticonvulsivanti e ansiolitici.
18. Ipnotici e sedativi.
19 Neurolettici. Antidepressivi.
1.5 CFU farmaci del metabolismo (12 ore)
20. Ormoni sessuali ed analoghi. Anticoncezionali.
21. Ormoni corticosurrenali e analoghi.
22. Antilipoproteici ed inibitori della biosintesi del colesterolo.
23. Ormoni tiroidei e farmaci antitiroidei.
24. Insulina e antidiabetici.
Per ogni argomento verranno illustrati: lo sviluppo di alcuni farmaci come esempio didattico, gli aspetti delle relazioni struttura attività, i farmaci in uso, la sintesi di alcuni termini fondamentali. La relazione tra struttura chimica e aspetti del metabolismo, struttura chimica e aspetti tossicologici incluso la immunogenicità, ove noti.
Metodi didattici
L’insegnamento viene erogato mediante lezioni frontali in presenza che vengono svolte con l’ausilio di mezzi audiovisivi (presentazioni in Power Point e video su temi specifici). Sono previste attività di didattica collaborativa in cui si prevede la presenza di esperti su argomenti specifici.
La frequenza alle lezioni frontali in presenza è obbligatoria al 75%. Valori di frequenza inferiori a tale soglia non permettono di ottenere la firma di frequenza e l’iscrizione all’appello d’esame nel quale si effettua la verifica dell’apprendimento. La rilevazione delle presenze viene attuata tramite registro firme o metodi informatici messi a disposizione dall’Ateneo.
L’insegnamento è erogato in lingua italiana.
Testi di riferimento
Un testo a scelta fra:
1. W.O. FOYE: Principi di Chimica Farmaceutica, Piccin Editore, Padova. T. Edizione 8.
2. Chimica Farmaceutica. A.Gasco, F.Gualtieri, C.Melchiorre. seconda edizione.
casa Editrice Ambrosiana
Sulla pagina del Portale TEAMS relativa all’insegnamento di Chimica Farmaceutica e Tossicologica II sono disponibili il seguente materiale (e nel rispetto dei diritti d’autore)
- Le presentazioni slide in formato ppt/pdf utilizzate dal docente nel corso delle lezioni frontali
- Articoli di letteratura specifici per alcuni argomenti che non sono parte integrante dell’esame
Verifica dell'apprendimento
L'esame si svolgerà al termine dell’insegnamento secondo il calendario ufficiale degli appelli d’esame. La prova è orale che verterà su argomenti trattati nel Corso.
Le domande saranno rivolte ad almeno tre farmaci o classi di farmaci.
In particolare lo studente dovrà essere in grado di rappresentare per via scritta i concetti esposti (strutture chimiche, sintesi, meccanismi di reazione).
Lo studente deve dimostrare di conoscere le strutture e le caratteristiche chimiche dei farmaci, il target, il meccanismo di reazione chimica, ove noto, e la patologia per i quali vengono utilizzati.
Lo studente deve conoscere le vie sintetiche di un numero adeguato di farmaci/composti biologicamente attivi ed essere in grado di mettere in relazione l'attività farmacologica e la struttura chimica.
Lo studente dovrà riconoscere gli aspetti relativi alla relazione tra reattività chimica e metabolismo dei farmaci e aspetti tossicologico correlati agli effetti avversi e aspetti specifici di immunogenicità dei farmaci.
La valutazione è espressa in trentesimi ed è la somma dei punteggi raggiunti considerando I seguenti criteri:
- le conoscenze e le capacità di comprensione (30%)
- l’applicazione di conoscenze e capacità di elaborazione originale delle conoscenze (40%)
- l’autonomia di giudizio (30%)
La durata della prova è di circa 60 minuti.
Risultati attesi
Risultati dell’apprendimento attesi
1) Conoscenza e capacità di comprensione
al termine del Corso, ci si auspica che lo/a studente/essa sia in grado di:
a) illustrare con chiarezza e lucidità le diverse classi di farmaci, le loro strutture e la loro sintesi;
b) descrivere il meccanismo chimico di reazione e delle interazioni dei composti farmacologicamente attivi con i diversi target biologici.
c) descrivere le relazione tra la struttura dei farmaci ed il loro metabolismo, tossicità incluso l'immunogenicità, ed il TPP.
2) Conoscenza e capacità di comprensione applicate
a) padroneggiare competenze, utili nella distribuzione dei farmaci
b) collegare la struttura chimca dei farmaci con la loro attività biologica (incluso tossicologia, immunogenicità);
c) progettare lo sviluppo di nuovi farmaci o classi di farmaci, cioè ricerca, produzione e sviluppo.
3) Autonomia di giudizio
a) verificare il proprio grado di apprendimento e comprensione dei concetti esposti grazie alla possibilità d’intervento a lezione;
b) riorganizzare le conoscenze apprese ed implementare la propria capacità di valutazione critica ed autonoma di quanto appreso.
c) elaborare in modo personale concetti di chimica farmaceutica e tossicologica e risolvere in modo originale semplici problemi di chimica farmaceutica sulla base degli esempi presentati a lezione.
4) Abilità comunicative
a. comunicare informazioni, esprimere idee e soluzioni progettuali pertinenti al contesto professionale di riferimento (di tipologia diversa ma principalmente industria farmaceutica).
b. esprimere in modo corretto e logico le proprie conoscenze, riconoscendo l’argomento richiesto e rispondendo in modo puntuale e completo alle domande d’esame.
c. sintetizzare ed elaborare compiutamente i concetti essenziali relativo alle relazioni tra la struttura dei farmaci e la loro attività biologica e alla sintesi dei composti citati, illustrandone i concetti chiave e rappresentandoli adeguatamente.
5) Capacità di apprendimento
a) approfondire le nozioni apprese per proseguire il proprio percorso universitario mettendo a frutto terminologia, schemi di sintesi, concetto del target product profile (TPP) quali strumenti per raggiungere una conoscenza delle relazioni tra la struttura dei farmaci e la loro attività biologica in modo ampio e motivato.
b) impadronirsi ed affinare il proprio linguaggio tecnico-scientifico, ricordare gli elementi costitutivi ed espressivi ed imparando ad utilizzare il metodo di ragionamento del giurista per casi e per concetti.
Per una più completa comprensione degli obiettivi formativi, si rimanda alla lettura dei risultati di apprendimento attesi a seguito del presente percorso formativo.