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Alfonso ZAMBON
Professore Associato
Dipartimento di Scienze Chimiche e Geologiche - Sede Dipartimento di Scienze Chimiche e Geologiche
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Insegnamento: Sviluppo di molecole bioattive
Chimica (Offerta formativa 2024)
Obiettivi formativi
Conoscenze di base sullo sviluppo di piccole molecole con attività biologica: percorso di drug discovey, caratteristiche di target biologici, interazione legante macromolecola, strategie di design in silico, approccio sintetico a librerie di composti mirate
Prerequisiti
Il corso richiede le basi di chimica organica fornite dai corsi di chimica organica I e II. Sono fondamentali conoscenze di base quali : struttura atomica, legame chimico, ibridizzazione, risonanza, interazioni intermolecolari, gruppi funzionali, termodinamica e cinetica.
Programma del corso
1 CFU: Drug targets proteici: enzimi e recettori; trasduzione del segnale.
1CFU: Farmacocinetica e farmacodinamica, metabolismo di fase 1 e 2, ADMET.
1CFU: Interazioni fondamentali legante recettore: VdW, legame idrogeno, pi stacking.
1CFU Assays biologici, test in vitro. Drug design: Ottimizzazione di interazioni col target, biodisponibilità.
1 CFU Strategie sintetiche per la sintesi di librerie mirate
1 CFU Late stage drug discovery: drug development, IP protection. In silico tools: docking, pharmacophore modelling. Casi di studio.
Metodi didattici
Lezioni frontali in aula ausiliate dalla presentazione in formato elettronico degli argomenti trattati. Analisi di letteratura originale.
Testi di riferimento
Graham Patrick, An Introcution to Medicinal Chemistry, 5th Edition. Oxford press.
Verifica dell'apprendimento
La prova d’esame finale si svolgerà in forma orale su 2-3 domande della durata complessiva di 45-60 minuti. Nell’attribuzione del punteggio della parte orale verrà valutato il livello delle conoscenze teoriche acquisite (40%), della capacità di applicare le conoscenze acquisite (20%), dell’autonomia di giudizio (20%) e delle abilità comunicative (20%).
Risultati attesi
Conoscenza e comprensione : Le lezioni frontali forniscono allo studente una conoscenza di base del processo di drug discovery, utili alla comprensione degli approcci allo sviluppo di molecole bioattive.
Capacità di applicare conoscenza e comprensione: Le conoscenze acquisite e le discussioni in aula permettono allo studente di fornire spiegazioni circa le caratteristiche strutturali delle molecole target opportune per ottenere uno specifico effetto biologico .
Autonomia di giudizio: Le attività del corso aiutano lo studente a sviluppare una capacità critica utile a comparare metodi/strategie, e a discutere i risultati sperimentali, direttamente o non direttamente acquisiti, nel campo dello sviluppo di molecole bioattive.
Abilità comunicative: Il colloquio finale permette allo studente di esprimere i concetti appresi con linguaggio appropriato e, lo mette in grado di sostenere una discussione sugli argomenti trattati. Capacità di apprendimento: Le attività descritte consentiranno allo studente di acquisire la capacità di individuare, in autonomia, modi e metodi per migliorare la propria conoscenza nel campo dello sviluppo di molecole bioattive.